记者从合肥高新区了解到,由中科普瑞昇公司和中国科学院合肥物质科学研究院联合科技攻关团队,利用细胞工程技术以及分子生物学相关技术,紧急开发了以荧光素酶报告体系为基础的针对新冠病毒3C蛋白酶的药物高通量检测细胞体系。该体系应用了蛋白复性的原理,能够在48小时内同时对几千个药物进行快速筛选和精准评价。
药物的发现和机制研究中,与抗病毒表型筛选相辅相成的是根据病毒生物学行为的特定靶点进行药物发现。如在新冠病毒复制的行为中,一些关键环节有可能成为药物发现的靶点。其中3C蛋白酶,即主蛋白酶(Mpro),它能够识别特异性的酶切位点,将多聚蛋白前体剪切为多个非结构蛋白,最终组装形成病毒的复制—转录酶复合体。因此3C蛋白酶成为新冠病毒中最具特征的靶标之一,也是抗病毒药物发现的热点靶点之一。但是由于3C蛋白酶需要自剪切才能活化的特点,存在体外单独表达活性极低的局限,因此,发展快速、稳定、便捷的体内表达体系能够极大促进针对新冠病毒3Cpro的药物发现以及支撑相关机制研究。
中科普瑞昇公司负责人刘青松博士表示,该体系具有稳定可靠、可实现高通量和成本可控、相关试剂可方便获取,并可排除细胞毒性以及药物穿膜性等特点。该体系可以帮助提高新冠药物研发的成功率,降低药物筛选周期和开发成本,加速全球抗新冠药物的研发进程。(记者吴长锋)
关键词: 3C蛋白酶药物